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常用抗菌药物的抗菌作用特点与注意事项 一．青霉素类 （一）抗菌作用特点 杀菌、低毒、广谱、价廉 （二）注意事项 1.询问过敏史及做青霉素皮试 2.发生过敏性休克就地抢救 3.大剂量可引起青霉素脑病 4.不作鞘内注射 5.青霉素钾盐不可快速静注 二.头孢菌素类 （一）抗菌作用特点 第一代头孢菌素 1.品种：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等 2.药理特点： (1)对革兰阳性球菌（除外MRS、肠球菌）有良好作用，如MSS、溶血性链球菌、肺炎链球菌； (2)对革兰阴性杆菌作用差：流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌； (3)头孢唑林常用于预防手术切口感染； (4)对β-内酰胺酶不稳定； (5)不能透过血脑屏障； (6)有一定肾毒性。 第二代头孢菌素 1.品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等 2.药理特点： (1)对革兰阳性球菌同第一代； (2)对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代； (3)对β-内酰胺酶稳定性增加； (4)头孢呋新透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎； (5)用于预防手术切口感染 (6)肾毒性低。 第三代头孢菌素 1.品种：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪等 2.药理特点： (1)对革兰阳性球菌作用较第一、二代头孢弱； (2)对革兰阴性杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作用强大； (3)头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用； (4)对β-内酰胺酶稳定； (5)部分透过血脑屏障； (6)无肾毒性。 第四代头孢菌素 1.品种：头孢吡肟、头孢匹罗 2.药理特点： (1)抗菌谱和适应症同第三代头孢； (2)对肠杆菌科中的肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属及不动杆菌属的作用增强； (3)对超广谱酶（ESBLs）仍不稳定； (4)可透过血脑屏障（头孢匹罗） (二)注意事项 1.有过敏史及青霉素过敏性休克史禁用； 2.本类药从肾脏排泄，肾功能不全调整剂量； 3.氨基糖苷类和第一代合用可能加重肾损害； 4.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症，用维生素K预防出血。 5.使用头孢曲松钠制剂时避免与含钙溶液配伍, 易发生严重不良反应而死亡。 三.其他β内酰胺类 (一)头霉素类 1.品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等 2.药理特点： (1)抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢同； (2)对肠杆菌科ESBLs株有效； (3)对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效； (4)对铜绿假单胞菌耐药； 3.适宜于外科，妇产科手术预防用药。 (二)碳青霉烯类 1.品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等 2.药理特点： (1)抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有较强作用。 (2)对产ESBLs株及持续高产AMP C酶株有效； 3.适应证： (1)多种耐药革兰阴性杆菌感染； (2)复数菌感染； (3)需氧和厌氧混合感染； (4)病原菌未明的免疫缺陷者感染。 4.注意事项: (1)不用于治疗轻症感染和预防性用药； (2)亚胺培南不适用于中枢神经系统感染。 四.氟喹诺酮类 (一)品种：萘啶酸、吡哌酸、诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星、司帕沙星、帕珠沙星、曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星等。 (二)药理特点： 1.抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强； 2.体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高； 3.细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、 支原体、衣原体等作用良好； 4.半衰期较长，每日给药次数少； (三)注意事项 1.孕妇、儿童及哺乳期避免应用本类药； 2.耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是MRSA、铜绿假单胞菌等； 3.交叉耐药严重; 4.可能引起过敏反应、心电图QT间期延长及严重中枢神经系统不反应（抽搐、神志改变等）。 五.大环内酯类 (一)品种：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等 新品种：阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、地红霉素等 (二)药物特点： 1.抗菌谱与青霉素相似，是青霉素过敏患者的替代药物； 2.对支原体、衣原体、军团菌有良好作用； 3.新品种对流感杆菌及上述病原体活性增强，吸收完全，消化道反应少，半衰期长，有抗生素后效应； 4.对细菌生物膜有抑制与破坏作用； 5.目前认为是社区肺炎的第一选择。 6.红霉素酯化物包括依托红霉素（即无味红霉素）和红霉素琥珀酸乙酯（即琥乙红霉素）易发生肝毒性，肝功能减退者不宜应用 (三)注意事项 1.孕妇及肝病患者不宜用红霉素酯化物； 2.哺乳期患者用药应暂停哺乳； 3.不宜与特非那丁合用以免严重心律失常； 4.红霉素针剂应先用注射用水溶解后，加入生理盐水或5％葡萄糖溶液中，浓度不宜超过0.1%~0.5%，缓慢静滴。 六.氨基苷类 (一)品种：庆大霉素、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、依替米星、异帕米星、阿司米星、链霉素等。 (二)药理特点： 1.对革兰阴性杆菌有强大杀菌作用，包括肠杆菌科及假单胞菌属； 2.对葡萄球菌有一定作用，对溶血链球菌、肺炎链球菌作用差； 3.与β-内酰胺类联合呈协同作用，治疗严重感染； 4具有抗菌药物后效应（PAE）。 (三)注意事项: 1.该类药物过敏者禁用； 2.该类药物均有耳、肾毒性和神经肌肉阻滞作用； 3.社区获得性上、下呼吸道感染不宜选用； 4.新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用，若有明确指征，应进行血药浓度监测； 5.妊娠期应避免使用；哺乳期应避免使用或停止哺乳； 6.不与其他类耳、肾毒性药物同用； 7.庆大霉素耐药株近年增多。 七.林可霉素类 (一)品种：林可霉素、克林霉素 (二)药理特点： 1.主要用于敏感金葡菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及厌氧菌感染，特别适用于金葡菌所致急、慢性骨髓炎。 2.抗菌谱窄，对大多数革兰阳性菌及厌氧菌有良好抗菌活性； 3.在胆汁、骨与骨髓中浓度高，易透过胎盘进入胎儿循环； 4.林可霉素与克林霉素间有完全交叉耐药性，后者的抗菌作用较前者强4-8倍； (三)注意事项 1.可引起伪膜性肠炎（3%）； 2.该类药有神经肌肉阻滞作用，避免与其他阻滞剂合用； 3.不推荐用于新生儿； 4.妊娠期、哺乳期慎用； 5.静脉缓慢滴注，不可静脉推注。 八.多肽类 (一)品种：万古霉素与去甲万古霉素 (二)药理特点： 1.抗菌谱不广，但抗菌作用强，细菌不易产生耐药性； 2.用于严重革兰阳性球菌感染，特别是MRSA、MRCNS、肠球菌及耐青霉素肺炎链球菌； 3.替考拉宁 不良反应较万古霉素低，可为万古霉素替代药物。 4.体内分布广，可透过炎症脑膜； 5.可用于艰难梭菌所致的伪膜性肠炎。 6.万古霉素应用指证 (1)β-内酰胺类耐药革兰阳性球菌所致严重感染； (2)β-内酰胺类严重过敏患者的严重革兰阳性菌感染； (3)甲硝唑治疗无效的抗生素相关性肠炎或危及生命者； 在MRS感染高发医疗机构，用以预防人工材料或装置手术，术前30min单剂，超过6h追加1剂，最多2剂。 (三)注意事项 1.具有耳、肾毒性，注意尿常规、肾功能及监测血药浓度； 2.妊娠期应避免应用，哺乳期暂停哺乳； 3.肾功能不全、老年人、新生儿、早产儿、原有耳、肾疾病者，应根据肾功能调整剂量， 4.同时监测血药浓度； 5.不用于①预防用药；②MRSA带菌者；③粒细胞缺乏伴发热患者常规经验用药；④局部用药。 九.氯霉素 (一)药理特点： 1.抗菌谱广，对多数革兰阴性与阳性菌、厌氧菌有良好抗菌活性；对支原体、衣原体，立克次体也有一定作用； 2.易透过血脑屏障，治疗敏感菌所致的化脑。 (二)注意事项 1.对造血系统有抑制作用； 2.妊娠末期、产后一个月、哺乳妇女、新生儿、早产儿不宜应用； 3.上感、咽痛、腹泻等不要轻易选用。 十.抗厌氧菌药 (一)品种：甲硝唑、替硝唑、氯霉素、克林霉素、头孢西丁、头孢美唑、拉氧头孢、亚胺培南、青霉素G、大环内酯类 1.甲硝唑抗菌特点： （1） 对革兰阳性、阴性厌氧菌均有良好抗菌作用； （2） 用于治疗肠道及肠道外阿米巴病； （3）口服可用于伪膜性肠炎 （4）能透过血脑屏障。 （5）不良反应以消化道常见，尚可发生神经系统症状及过敏反应。 十一.抗真菌药 表13—2 深部真菌感染药物的选用 感染菌 首选药物 替代药物 念珠菌属 两性霉素B 酮康唑、氟康唑、咪康唑 两性霉素B+氟孢嘧啶 隐球菌属 两性霉素B 氟康唑、咪康唑、酮康唑 两性霉素B+氟孢嘧啶 曲菌属 两性霉素B 无可靠替代药 毛霉菌属 两性霉素B 无可靠替代药 组织孢浆菌属 两性霉素B 酮康唑、伊曲康唑、氟康唑 球孢子菌属 两性霉素B 酮康唑、伊曲康唑、氟康唑 着色真菌 氟孢嘧啶 酮康唑、咪康唑等 氟孢嘧啶+两性霉素B 申克孢子丝菌 碘剂（碘化钾） 两性霉素B、酮康唑等 皮炎芽生菌 两性霉素B 酮康唑、伊曲康唑等 (一)两性霉素B 1.抗菌特点： (1)几乎对所有真菌有活性，对细菌、病毒等无活性； (2)静滴过程中发生寒战、发热、头痛、呕吐、有时血压下降； (3)严密观察肝肾功能、血尿常规、血钾、心电图等； 十二.给药方案 (一)抗菌药物后效应（PAE）: 指与抗菌药短暂接触，当药物清除后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。 (二)给药间隔 抗生素分为时间依赖型和浓度依赖型两大类，血药浓度达到MIC值的4—5倍其杀菌作用即处于饱和状态，时间依赖型抗菌药物增加给药剂量一般并不改善疗效，并且此类药物很少有抗菌药物后效应。 |
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