6、β阻滞剂：心得安，美多心安，艾司莫洛

幸福

β阻滞剂阻断循环血液中的儿茶酚胺与β肾上腺素能受体结合的能力，从而减弱其作用。心得安、美多心安和艾司莫洛都有静脉制剂。心得安是非选择性β阻滞剂（对B1和β2受体都有作用），无内源性拟交感胺作用。美多心安和艾司莫洛是选择性β受体阻滞剂，在小剂量（美多心安＜200mg／d，艾司莫洛＜300μg／kg／min＝下即能抑制大多数β受体。在更大剂量下，美多心安和艾司莫洛即丧失其β1选择性。
　　β阻滞剂使心率减慢、血压下降、心肌收缩力和氧耗量降低。这些作用可以解释它们在治疗心绞痛和高血压中的效果。β阻滞剂有助于控制与儿茶酚胺刺激有关的心律失常。曾有作者报告心得安能控制对其它抗心律失常药无效的反复发作的室速或室颤，尤其是与心肌缺血有关者。
　　对心房颤动、扑动和阵发性心动过速，β阻滞剂也可用于减慢心室率和预防复发，因为它们能减慢房室传导。心得安对心肌细胞膜和动作电位具有奎尼丁样作用，此可增强其抗心律失常作用。
在Q波心肌梗死病人，β阻滞剂能限制梗死范围和预防再梗死。动物实验研究的结果显示，β阻滞剂能保护冠状动脉闭塞后的缺血心肌，其机理为降低心肌耗氧量和再灌注过程中的脂质过氧化作用。急性心肌梗死后给予β阻滞剂能防止猝死，此与其对缺血负荷的抗肾上腺素能性作用和提高恶性心律失常的阈值有关。
　　静脉注射心得安和美多心安后，作用可持续6至8h。而艾司莫洛被红细胞酯酶所迅速代谢，其消除半寿期约为9min（5～23min），作用持续15～20min。艾司莫洛的β1选择性和短作用时间使其可安全地用于危重病人，但其价格较贵。
　　β阻滞剂在心脏急诊中的主要适应证是控制反复发生的室速、室颤或对其它治疗无效的快速的室上性心律失常。尤其当这些心律失常的发生是与过度的β刺激有关或由心肌缺血所诱发。对于高血压和心动过速病人，如其左心室功能尚未严重受损，亦有使用指征。

湖南冬梅

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