地高辛,用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。为由毛花洋地黄提纯制得的强心苷,其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75%,生物利用度:片剂为60%-80%,口服起效时间0.5-2小时,血浆浓度达峰时间2-3小时,获最大效应时间为4-6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。分布;吸收后广泛分布到各组织一部分经胆道吸收入血,形成肝-肠循环。血浆蛋白结合率低,为20%-25%,表观分布容积为6-10L/kg。代谢与排泄:地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50%-70%。
不良反应主要有:
1.胃肠道反应: 可出现厌食、恶心、呕吐、腹痛,是中毒的早期症状,少数病人可出现腹泻。恶心、呕吐是过量的地高辛兴奋延 脑催吐化学感受区的结果。应注意与地高辛用量不足时心力衰竭未被控制所引起的胃肠反应相区别,后者是由胃
肠道静脉淤血引起的。
2.神经系统反应:有眩晕、头痛、乏力、视力模糊、失眠、谵妄等症状,黄视症和绿视症等视色障碍为地高辛严重中毒的信号。
3.心脏毒性: 是地高辛最主要也是最危险的毒性反应。过量的地高辛可提高心肌特别是心室肌异位节律点的自律性,过度抑制房
室传导,出现多种类型的心律失常,其中,早博特别是室性早博最常见,严重者可发展为室性心动过速甚至心室纤
颤而死亡。
禁忌症:①对任何强心苷制剂中毒者;
②室性心动过速、心室颤动患者;
③梗阻型肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)患者;
④预激综合征伴心房颤动或扑动者。
注意事项:1.不宜与酸、碱类配伍。 2.慎用:①低钾血症; ②不完全性房室传导阻滞; ③高钙血症; ④甲状腺功能低下; ⑤缺血性心脏病; ⑥心肌梗死; ⑦心肌炎; ⑧肾功能损害。 3.用药期间应注意随访检查。 ①血压、心率及心律; ②心电图; ③心功能监测; ④电解质尤其钾、钙、镁; ⑤肾功能; ⑥疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小一般于停药后1-2天中毒表现可以消退。 4.应用时注意监测地高辛血药浓度。 5.应用本品剂量应个体化。
严格遵医嘱服药,不能自行减量或增量。服药前必须数脉搏,当脉搏 <60次或节律不齐时应暂停服药并告知医生。 注意观察有无洋地黄中毒的表现: 洋地黄中毒最重要的反应是各类心律失常,最常见的为室性期前收缩;胃肠 道反应: 食欲下降、恶心、呕吐;神经系统症状:头痛、倦怠、视力模糊、黄视、绿视等,比较少见。 出现上 述症状时的处理:立即停止服用地高辛;低血钾者给与补钾,停用排钾利尿剂;有脉搏不齐者给与纠正心律失常。
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